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脂质体技术的先进性


增加药物的溶解性;如紫杉醇本身不溶于水,其前期品种“紫杉醇注射液”只能溶解在由聚氧乙基代蓖麻油和无水乙醇组成的复?#20808;?#23186;中,在使用中复?#20808;?#23186;和紫杉醇一起进入人体,容易引起致命的超过敏反应。紫杉醇脂质体革除了引起超过敏反应的聚氧乙基蓖麻油,解决了紫杉醇不溶于水的技术难题。
降低药物的毒性;从研究的紫杉醇脂质体的临床前研究和临床研究来看,研制成脂质体新剂?#25237;?#34920;现出了降低药物毒性的优点;
赋予药物器官靶向性;脂质体对肝、肺、脾、淋巴组织有较强的亲和力,使得脂质体所载的药物在这些脏器局部维持高浓度,从而起到药物器官靶向性作用。
增加药物的缓释作用;在上述组织的高浓度有起到储库的作用,使药物缓慢释放进入血液。
提高对药物的保护作用;有些药物发挥作用依?#21040;?#26500;上的活性基团,但常常这些药物在到达靶组织以前,药物的活性基团就被体内的酶所破坏,影响药物的疗效的发挥。用脂质体作为药物载体,可以较好的解决这个问题。
通过细胞融合作用,更有效将药物送入细胞内。
通过修饰含药脂质体表面性质,提高脂质体递药的主动靶向性,如改变脂质体表面电荷,连接特异性抗体等。


脂质体技术的国内发展?#32959;从?#36235;势


    自20世纪70年代末开始,我国一些大学和科研机构就有人对脂质体技术进行了应用基础性研究。在80年代,开始进入脂质体药物的研究与开发。当时创制出包载抗癌药物的多相脂质体,并应用于临床。进入90年代以来,多相脂质体逐渐退出历?#32954;?#21488;,这一时期,随着国外脂质体信息和技术的不断引进,国内开展的脂质体研究显著增多,最初以实验?#19994;?#30740;究为主,到90年代末已有企业介入,并有制剂产品申请临床研究。 在国内研究者们的孜?#38395;?#21147;下,国内脂质体研究取得了令?#21496;?#21916;的进展,目前已有两个自主研发的脂质体制剂获准进入市场,包括两性霉素B脂质体和紫杉醇脂质体,这二个脂质体药物均由江苏省药物研究所研究员、本中心依托单位技术总?#23435;饰?#24124;英研究员主持研究开发。?#36865;猓?#22810;柔比星脂质体的国内仿制品也于2008年获得批准进入市场。除获准上市的三个品种外,还有十余个脂质体药物处于申报审评的阶段,其中部分已获得临床批件,正在进行临床研究。
    据中国期刊全文数据库(CNKI)统计,1998?#20004;?#22269;内共发表脂质体学术论文3658篇。?#26441;?#39640;校和研究机构有关脂质体的研究正方?#23435;?#33406;,发表的论文逐年增加(参见下图),这将极大的推动脂质体技术在我国的应用。
    从总体上看,我国在脂质体技术和药物新剂型方面与国外先进水平还有较大差距,必须加大人力物力的投入,才能使我们跟上国际的发展水?#20581;?#33026;质体药物新剂型属于高技术研究领域,技术难度高。由于不同类型药物的理化性质差异,如结构、溶解性、稳定性等均有相应的制备技术要求,同时在技术、膜材料、中试放大、人才培养等?#26041;?#38656;要不断完善,这些因素都从客观上对脂质体这一新剂型提出了进一步深入研究的要求,特别是?#28304;邮?#39564;室研究到工业化生产过程中的共性问题的研究。


脂质体技术的国外发展?#32959;从?#36235;势


    近年来国内外利用脂质体这一技术平台,进行了大量的研究工作。早在60年代初期,脂质体最初是由英国学者Bangham将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。磷脂分散在水中自然形成多层囊泡,每层均为脂质的双?#32959;?#23618;;囊泡中央和各层之间被水相隔开,双?#32959;?#23618;厚度约为4纳米。后来,将这种具有类似生物膜结构的双?#32959;有∧页?#20026;脂质体(liposome)。1971年,Rymen等人开始将脂质体用作药物载体,由于其组成和结构的特点,脂质体用作药物的载体使药剂学的研究领域进入靶向给药的?#32511;?#22320;,同时也更新了给药途径,从而提高药物的治疗指数,减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性、提高生物利用度、并具有长效缓释作用。脂质体从发?#31181;两?#36208;过了近四十年的历程,经过众多科研人员的不断努力,脂质体领域出现了许多里程碑式的工作,如:pH 梯度法的发明,长循环脂质体的制备及主动靶向脂质体的发明等。作为一种先进的药物传递系?#24120;?#33026;质体的优势已经被越来越多的人所承认。目前国外已以上市的脂质体制剂有两性霉素B脂质体、阿霉素脂质体、阿糖胞苷脂质体、柔红霉素脂质体等,这些脂质体制剂均在临床上产生了较好的治疗效果。随着科学技术的进步,研究手段的不断完善,脂质体的应用领域也越来越广泛,涉及了药物传递、基因治疗、免疫、诊断试剂、化妆品、农药等多个学科领域。
 


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